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Farmaci antidiabetici di seconda linea, Linagliptin presenta vantaggi rispetto alle sulfoniluree: minore incidenza di ipoglicemia e guadagno di peso, e forse un più basso rischio cardiovascolare


Un nuovo farmaco potrebbe offrire vantaggi rispetto alle terapie esistenti per i pazienti affetti da diabete mellito di tipo 2 che non rispondono alla Metformina.

Il nuovo farmaco, Linagliptin ( Stati Uniti: Tradjenta; Europa: Trajenta ), produce un aumento di peso significativamente inferiore rispetto ai più comuni trattamenti di seconda linea attualmente in uso, e sembra anche associato a un minor rischio di eventi cardiovascolari come infarto miocardico e ictus.

Nel diabete mellito di tipo 2, la Metformina ( Glucophage ) è il trattamento più comunemente prescritto nella fase iniziale della malattia; tuttavia, con il tempo il farmaco può diventare meno efficace in molti pazienti.
Attualmente vi è un’assenza di prove riguardo ai trattamenti di seconda linea.

Di solito, ai pazienti che non rispondono alla sola Metformina viene offerta una classe di farmaci noti come sulfoniluree in aggiunta alla terapia con Metformina.
Le sulfoniluree, che agiscono stimolando le cellule del pancreas a produrre più insulina indipendentemente dai livelli di glicemia, possono causare ipoglicemia e aumento di peso, mettendo i pazienti a maggior rischio di infarto miocardico e ictus, oltre a ridurre la qualità di vita.

Poichè l'ipoglicemia può avere ripercussioni negative in termini di funzioni cognitive, mortalità, morbilità, aderenza al trattamento, e qualità di vita, la sua prevenzione è una componente fondamentale di qualsiasi programma di gestione del diabete.
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Linagliptin, un farmaco appartenente alla classe degli inibitori della DPP-4, o gliptine ), agisce in modo diverso dalle sulfoniluree, bloccando un enzima noto come la dipeptidil peptidasi-4, che è coinvolta nel metabolismo del glucosio. Questo permette all’organismo di aumentare la quantità di insulina, che secerne con modalità glucosio-dipendente, con conseguente basso rischio di ipoglicemia.

Lo studio in doppio cieco, che ha avuto una durata di 2 anni, ha esaminato gli effetti di Linagliptin rispetto a Glimepiride ( Amaryl ) in più di 1.500 pazienti con diabete mellito di tipo 2 che non avevano raggiunto la normale regolazione della glicemia con l'uso della sola Metformina.

Mentre i due trattamenti hanno prodotto miglioramenti comparabili nella regolazione del glucosio, lo studio ha dimostrato che gli effetti collaterali di Linagliptin sono risultati meno gravi rispetto a quelli attribuiti a Glimepiride, con solo il 7% dei pazienti nel gruppo Linagliptin che hanno sperimentato ipoglicemia contro il 38% dei pazienti trattati con Glimepiride.

Il gruppo Linagliptin ha anche presentato un minor numero di eventi cardiovascolari, come infarto miocardico o ictus, rispetto al gruppo Glimepiride, anche se ulteriori studi sono necessari per confermare questo aspetto. ( Xagena2012 )

Fonte: The Lancet, 2012



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